Ny hæmmer af EHZ2 og cMyc viser potentiale mod akut leukæmi

En ny hæmmer af de to onkogener EZH2 og cMyc har en effekt på kræftceller hos patienter med  akut leukæmi. Det viser ny forskning, som tyder på, at det nye middel også er en lovende kandidat til behandling af andre EZH2-afhængige kræftformer.

Visse undertyper af hæmatologisk kræft, f.eks. akut leukæmi, er afhængig af flere mekanismer til at opretholde væksten af ​​aggressive kræftceller. Disse mekanismer inkluderer især dem drevet af EZH2 og cMyc. Det nye studie, som er publiceret i Nature Cell Biology, viser, at disse to faktorer direkte kan associere med hinanden og modulere kræftcellespecifikke programmer for genekspression.

I samarbejde med kemiske biologer fra Icahn School of Medicine ved Sinai-bjerget designede forskere ved University of North Carolina i Chapel Hill og UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center, USA, et nyt lille molekyle kaldet MS177, som er baseret på proteolyse-målrettet chimera (PROTAC) teknologi. MS177 retter sig mod både EZH2 og cMyc og hæmmer dermed kræftvækst.

To bindingsmønstre

I studiet fandt forskerne ud af, at EZH2 besidder to forskellige bindingsmønstre på kromatin i akutte leukæmiceller, hvilket fremkalder to forskellige genregulerende programmer. På den ene side danner EZH2 et kanonisk proteinkompleks, kaldet PRC2, hvilket fører til genundertrykkelse i et sæt genomiske regioner. På den anden side interagerer EZH2 med cMyc for at aktivere genekspression på genomiske steder, der er karakteristiske fra ovenstående. Dette forklarer, hvorfor de nuværende small molecyle-hæmmere af EZH2 ikke kan blokere EZH2 fuldstændigt påpeger forskerne bag det nye studie.

Sammenlignet med de eksisterende hæmmere af den enzymatiske funktion af EZH2 er MS177 hurtigvirkende og mere potent i forhold til at undertrykke kræftvækst, skriver forskerne i studiets abstrakt. De påpeger, at MS177 kan være en lovende kandidat til behandling af ikke kun akut leukæmi, men også andre EZH2-afhængige kræftformer.

  • Chefredaktører
    Kristian Lund
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Nina Vedel-Petersen
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Kommerciel direktør
    Benjamin Müller
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Nordisk annoncedirektør
    Marianne Østergaard Petersen
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Medarbejdere

    Annoncekonsulent
    Malene Laursen
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Salgskonsulent
    Helle Garrett
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Salgskonsulent, Sverige
    Annika Östholm
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Webinarer
    Majbritt Laustrup
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Administrativ koordinator
    Anette Kjer Overgaard
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Konference koordinator
    Christina Ludvig
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Research
    Birgitte Gether
    Jan Fuhs (automatiseret research)

  • Redaktionschef

    Helle Torpegaard
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Journalister

    Anne Mette Steen-Andersen - videnskabelig redaktør
    Signe Juul Kraft - onkologi, hæmatologi, sundhedspolitik
    Nina Bro - sclerose, sundhedspolitik
    Bo Karl Christensen - diabetes, onkologi
    Maiken Skeem – hjertekar, sundhedspolitik
    Mads Moltsen - gastroenterologi, onkologi
    Henrik Reinberg Simonsen, almen praksis, allround

    Tilknyttede journalister

    Berit Andersen – psykiatri, sundhedspolitik
    Birgit Brunsted - onkologi, hjerte-kar, generelt
    Jette Marinus - respiratorisk
    Maria Cuculiza - kultur, neurologi
    Gorm Palmgren - onkologi
    Marianne Rohweder - overvægt, sundhedspolitik
    Ebbe Fischer - allround
    Natacha Houlind Petersen - allround
    Nana Fischer - allround

    Om os

    Annoncer

    Persondatapolitik

    Cookiepolitik

    Etiske retningslinjer

    Kontaktinfo

    Abonnement
    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.

    Denne e-mail adresse bliver beskyttet mod spambots. Du skal have JavaScript aktiveret for at vise den.